Lek to substancja chemiczna, która reaguje z żywym organizmem zmieniając jego czynności w ten sposób, że zmiany te mogą być wykorzystane do zapobiegania chorobom lub do ich leczenia.

W początkach cywilizacji lekami były przeważnie produkty naturalne, takie jak części roślin, narządy zwierzęce lub minerały. Były one stosowane wyłącznie na podstawie doświadczenia lub obserwacji skutków jakie wywoływały u zwierząt. Z biegiem lat poznano sposoby sporządzania dla celów leczniczych odwarów, nalewek, maści i proszków. Sposoby te zostały opisane przez rzymskiego lekarza i farmaceutę Galena już w II wieku n.e.
Alchemia stworzyła podwaliny rozwoju chemii, a także chemii lekarskiej zwanej jatrochemią (od greckiego iatros –lekarz). Twórcą jatrochemii był Paracelsus. Wprowadził on do lecznictwa rtęć, a także siarkę i sól. Wysunął ponadto hipotezę, że rośliny lecznicze zawdzięczają swoje właściwości związkom chemicznym w nich zawartym. Z jego inspiracji jatrochemicy podjęli próby izolacji substancji czynnych z roślin metodami fizycznymi. Opracowane przez jatrochemików metody pozwoliły Setürnerowi w 1806 roku na wyodrębnienie po raz pierwszy morfiny z opium. Było to wydarzenie o ogromnym znaczeniu dla lecznictwa. Tę pierwszą izolację jednorodnej chemicznie substancji leczniczej z surowca roślinnego przyjmuje się za początek chemii leków.
Chemia leków – zwana również chemią farmaceutyczną jest nauką zajmującą się związkami biologicznie czynnymi, z których po odpowiednim przygotowaniu otrzymuje się leki. Chemia leków zajmuje się właściwościami fizykochemicznymi, sposobami otrzymywania oraz chemiczną oceną jakościową i ilościową środków leczniczych a także przemianami chemicznymi, tych związków w ustroju i poza nim.

A. Metody polegające na wyodrębnianiu substancji czynnych z surowców pochodzenia naturalnego (roślinnego i zwierzęcego).
B. Szeroko pojęta synteza chemiczna i biosynteza.

A. Metody wyodrębniania surowców biologicznie czynnych z produktów pochodzenia naturalnego polega głównie na izolacji tych substancji przy użyciu odpowiednich rozpuszczalników.
Wymagają one przeprowadzenia wielu dodatkowych procesów fizykochemicznych jak różne rodzaje destylacji, krystalizacja, metody chromatograficzne i inne. Przykładem leków wyodrębnionych przez ekstrakcję z produktów pochodzenia roślinnego są alkaloidy i glikozydy.

B. Druga grupą jest synteza chemiczna. Substratami mogą być proste związki organiczne lub związki naturalne modyfikowane syntetycznie. Dynamicznie rozwija się biosynteza – wykorzystująca do syntezy chemicznej szczepy bakteryjne. Dużego znaczenia nabierają metody inżynierii genetycznej, przy pomocy której modyfikuje się drobnoustroje zmuszając je do produkcji interesujących leków.
Opracowanie nowego leku jest złożonym problemem wymagającym bardzo dużych nakładów finansowych i gruntownych badań w wielu dyscyplinach naukowych. Statystycznie można wykazać, ze dopiero po uzyskaniu kilkunastu tysięcy związków jeden z nich w wyniku niezwykle kosztownych badań może stać się wartościowym lekiem.

Leki o tym mechanizmie działania są związkami bardzo aktywnymi chemicznie. Działanie to jest wynikiem łączenia cząstek leku z określonymi mikrostrukturami komórkowymi, które nazwano receptorami, lub też wpływem na aktywność enzymów, która najczęściej pod wpływem leku ulega zahamowaniu. Są leki wpływające na procesy transportu lub też aktywujące lub blokujące kanały jonowe. Innym typem działania leków jest ich działanie jako antymetabolitów – hamujących metabolizm komórkowy. Istnieją także leki, których działanie jest wynikiem bezpośrednich reakcji chemicznych np. reakcji zobojętniania czy kompleksowania.

Trwałość leku to jego odporność na działanie czynników fizycznych i chemicznych. Ma to dla leku szczególne znaczenie - gdyż każda zmiana w budowie i właściwościach fizykochemicznych może spowodować zmiany farmakologiczne – obniżenie lub utratę aktywności a nawet zwiększenie toksyczności związku. Z tych względów dla każdej substancji leczniczej i formy leku ustala się ścisłe normy jakościowego i ilościowego stwierdzenia zachodzących zmian, oraz sposoby zabezpieczania przed rozkładem.

Zmiany prowadzące do rozkładu leków mogą zachodzić w wyniku procesów fizycznych, chemicznych lub biologicznych (światło, temperatura, wilgotność, pH środowiska, enzymy). Wśród reakcji chemicznych, jakie towarzyszą tym procesom należy wymienić hydrolizę, utlenianie, redukcję, dekarboksylację i karboksylację oraz polimeryzację.

Szybkość efektu leczniczego oraz jego intensywność zależy w dużym stopniu od drogi wprowadzenia leku. Najczęściej podajemy lek doustnie. Ta droga jest bezpieczna i wygodna. Przy podawaniu doustnym leki wykazują jednak stosunkowo słabe i wolne działanie. Wchłanianie do krwioobiegu odbywa się przeważnie dopiero w górnym odcinku jelita cienkiego. Szybkość wchłaniania się leku z przewodu pokarmowego zależy w dużym stopniu od wypełnienia jelit treścią pokarmową. Leki podane na czczo będą działać szybciej i silniej.

Postać leku również decyduje o jego szybkim wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Najszybciej wchłaniają się roztwory, po czym kolejno coraz wolniej zawiesiny, proszki, kapsułki i tabletki powlekane. Substancje lecznicze wchłonięte z jelit dostają się poprzez żyłę wrotną do wątroby. Wiele leków ulega tu unieczynnieniu – zatem tylko część wprowadzonego leku będzie wywoływać działanie lecznicze. Niektóre leki mogą mieć bardzo przykry smak, lub działać drażniąco na błonę śluzową przewodu pokarmowego doprowadzając niekiedy do dużych zmian patologicznych.

Najbardziej niezawodną drogą jest wstrzyknięcie dożylne. Nie zachodzi tu zjawisko wchłaniania gdyż roztwór substancji leczniczej miesza się bezpośrednio z krwią. Duża zatem część leku w bardzo krótkim czasie zostaje rozmieszczona w tkankach powodując szybkie i silne działanie. Roztwór wprowadzonego dożylnie leku powinien być jałowy oraz izo- lub słabo hypertoniczny.

Stosunkowo często lek wprowadzamy do ustroju drogą wstrzyknięć podskórnych lub domięśniowych. Leki podawane podskórnie wchłaniają się do krwioobiegu w ciągu 15 – 20 minut. Tą droga podajemy roztwory wodne izotoniczne o pH zbliżonym do obojętnego. Szybko wchłaniające się leki podawane są we wstrzyknięciach domięśniowych. Roztwory tak wprowadzone muszą być jałowe.

Leki lotne jak pary i gazy szybko mogą wchłaniać się przez układ oddechowy. Te postacie środków leczniczych wdychane przenikają do pęcherzyków płucnych i dyfundują do krwi. Niektóre leki dobrze rozpuszczalne w lipidach mogą wchłaniać się z powierzchni skóry. Częściej tą drogą podajemy leki o działaniu miejscowym.

• przez nerki - z moczem
  
• przez wątrobę - z żółcią
  
• przez śluzówkę jelit - z kałem
  
• przez gruczoły ślinowe - ze śliną
  
• przez skórę - z potem
  
• przez płuca - z wydzielonym powietrzem
  
• przez gruczoły mleczne – z mlekiem.